勤浩医药SHP2抑制剂新适应症获批临床，联合奥希替尼治疗肺癌
中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，勤浩医药GH21胶囊获得两项临床试验默示许可，拟开发联合甲磺酸奥希替尼片治疗伴有表皮生长因子受体（EGFR）突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。根据勤浩医药新闻稿，GH21是该公司开发的一款新型蛋白酪氨酸磷酸酶（SHP2）变构抑制剂，奥希替尼是阿斯利康（AstraZeneca）开发的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。
截图来源：CDE官网
SHP2是促癌磷酸酶。在信号通路中，SHP2处于多数RTK下游，它介导RTK至RAS-MAPK/PI3K-mTOR等细胞生长、存活关键的信号通路传导。同时，SHP2也处于PD-1、BTLA等免疫检查点下游，可以介导肿瘤免疫逃逸信号。因此，SHP2可以在肿瘤靶向与肿瘤免疫中发挥双重作用，是具有潜力的抗肿瘤靶点之一。此外，SHP2抑制剂与包括免疫检查点药物在内的多种药物联合使用，也有望提高肿瘤治疗的效果。
GH21是勤浩医药自主开发的小分子SHP2抑制剂，具有极强的生物活性，且对多种SHP2点突变体有效。体内外研究表明，GH21用作单药疗法及/或和其它抗肿瘤药联合用药，对多种实体肿瘤有效。目前，GH21已在中美两地开展1/2期临床试验。已有研究数据显示，GH21具有良好的PK和安全性，同时在低剂量组就已观察到疗效信号。
奥希替尼是由阿斯利康开发的第三代EGFR-TKI，目前已在中国获批的适应症包括：①用于既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者；②用于一线治疗EGFR外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的NSCLC患者；③用于EGFR敏感突变NSCLC成人患者肿瘤切除术后的辅助治疗。
勤浩首席医学官汪海丹博士表示：“SHP2处于多个受体酪氨酸激酶的下游，同时又参与肿瘤免疫逃逸的介导，具有极大的临床开发价值。在临床前研究中，我们在多个EGFR过表达或过激活模型中进行了药效学验证，从中积累了大量对于生物标记物的理解，这将对我们的临床开发提供极大的助力。非小细胞肺癌是肺癌的主要亚型，EGFR突变的非小细胞肺癌仍存在巨大的未被满足的临床需求，我们将快速推进GH21与奥希替尼联合用药的临床开发，让这一创新疗法早日造福晚期非小细胞肺癌患者。”
勤浩医药成立于2014年，致力于突破“难以成药”靶点，聚焦原始创新，开发小分子抗肿瘤新药。目前，该公司已形成了以靶向抗肿瘤品种为核心的产品管线。据勤浩医药创始人兼首席执行官（CEO）王奎锋博士在此前介绍药明康德内容团队采访时介绍：“勤浩医药目前已有多款产品进入到临床试验阶段，包括KRAS G12C抑制剂、SHP2抑制剂、ERK 1/2抑制剂等。根据我们已获得的早期数据，以及全球范围内同靶点产品披露的临床数据，我们认为公司这些产品未来的一个主要开发潜力是联合用药。通过和公司内部的产品或外部的产品联合用药，不仅有望解决肿瘤患者的部分耐药性问题，同时还有机会延缓这部分患者的耐药性进展。”
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