科州制药MEK抑制剂「妥拉美替尼」获批上市
3月15日，NMPA网站显示，科州制药的MEK抑制剂妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平）获优先审评审批程序附条件批准上市，适用含抗PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变的晚期黑色素瘤患者。
Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路是一条可被广泛激活的有丝分裂原活化蛋白激酶（MAPK）通路，参与细胞的生长、增殖和凋亡等过程，其蛋白被发现在多种癌症中过表达。
Ras/Raf/MEK/ERK信号通路（来源：Journal of Hematology & Oncology）
2020年5月，科州制药在ASCO 2020会议上公布了妥拉美替尼用于治疗晚期黑色素瘤患者的I/II期单臂临床试验（n=33）结果。
结果显示，在可评估疗效的12例患者中，较佳客观缓解率（ORR）为33.3%（4例部分缓解，其中1例携带Q61R突变，1例携带Q61L突变，1例携带Q61K突变，1例携带G12S突变），疾病控制率为83.3%（10例肿瘤体积缩小，其中6例携带Q61突变，2例携带G12D突变，1例携带G12S突变，1例携带G13R突变），中位无进展生存期为17.4周。
安全性方面，大多数不良事件（AE）的严重程度为1级或2级，常见的药物相关不良事件是皮疹、肌酸磷酸激酶水平升高、外周水肿、丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平升高。未观察到剂量限制性毒性（DLT）。
截至目前，全球共4款MEK抑制剂获批上市，分别为司美替尼（阿斯利康/默沙东）、比尼替尼（辉瑞/Pierre Fabre/小野制药）、考比替尼（罗氏/Exelixis）和曲美替尼（Japan Tobacco/诺华），其中曲美替尼和司美替尼分别已于2019年12月和2023年5月在国内上市。布局MEK抑制剂的国内药企有科州制药、恒瑞医药、复创医药、正大天晴等，其中复创医药的FCN-159已申报上市，恒瑞医药的SHR7390处于II期阶段。
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