海创药业口服蛋白降解剂在美国获批临床，针对乳腺癌
今日（12月31日），海创药业宣布其自主研发的HP568片用于治疗雌激素受体（ER）阳性和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌（ER+/HER2-晚期乳腺癌）的临床试验申请正式获FDA批准。此前，HP568片中国同适应症的临床试验申请已于10月获得中国NMPA批准。
乳腺癌仍然是一个未得到满足的医疗需求。ER大约在75%的乳腺癌中表达，在乳腺癌的发生和发展中起关键作用。针对ER的内分泌治疗是ER+乳腺癌的主要治疗方法，但由于ER基因突变，不可避免地会产生耐药性。ER靶向蛋白降解靶向嵌合体作为一种新兴的新模式，有望通过降解ER来中断ER信号传导，并为解决乳腺癌患者内分泌治疗的耐药性提供一种新型的治疗方案。
HP568是一款靶向降解雌激素受体α（ERα）的口服蛋白降解靶向嵌合体（简称PROTAC）药物，由靶蛋白配体、E3连接酶配体和两配体间的连接子3部分构成，拟用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌。
临床前研究结果显示，体外HP568通过特异性催化ERα发生蛋白酶体依赖的快速降解发挥其抗增殖活性，该产品对ERα野生型蛋白和临床常见的ERα突变蛋白均具有极强的降解活性。体内小鼠模型中HP568能剂量依赖地抑制小鼠原位移植瘤生长，药物安全性良好。
海创药业专注于癌症和代谢疾病的创新药研发。根据其新闻稿披露，该公司拥有靶向蛋白降解技术、氘代药物研发等技术平台，现有产品管线包括AR抑制剂氘恩扎鲁胺、URAT1抑制剂HP501、口服AR PROTAC在研药物HP518，此外还包括用于治疗血液系统恶性肿瘤的HP537片、用于治疗骨髓纤维化的HP560片、用于治疗非酒精性脂肪性肝炎的HP515片、用于治疗ER+/HER2-晚期乳腺癌的口服PROTAC药物HP568片。
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